生物活性肽是蛋白质中氨基酸以不同方式构成的肽类总称，具有多种生物学功能，如抗氧化、抗菌、免疫调节等。它们广泛存在于自然界，如乳类、植物中，并可通过酶法、化学法或基因克隆技术生产。这些肽类在营养保健、食品加工及医药领域有重要应用。
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阿司匹林的抗炎机理，是英国科学家John Vane爵士最先发现的。
他还曾设想，高血压与血管紧张素的强缩血管作用的有关，若能阻止血管紧张素的产生，血压即可降下来。
1968年，有人从巴西某蛇毒中提取到了一种9肽，能抑制血管紧张素转化酶（ACE），从而验证了John Vane爵士的设想。从此开始了降压肽的研发。也带动了其他各类生物活性肽的研发。
降压肽系指一类称作血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）的小分子肽。通过抑制这种转化酶，使血管紧张素生成减少，从而舒张血管，达到降低血压作用。
许多蛋白质的降解物中都有这类降压肽，一般为3～11肽。可以从大豆、无花果乳液、玉米等植物蛋白中得到，也可从乳酪、鱼贝类、南极磷虾、蚯蚓等动物蛋白中获得。
作为食物加工的副产品，照理说这些小分子肽安全性高，又易消化吸收，可用于治病。然而纯天然的肽类经不住消化液，口服必将破坏殆尽，无法成为有效药物。
1981年第一个人工合成的改造肽类ACEI卡托普利（开搏通）问世，开启了降压肽衍生物的化学合成之路。这才有了20余种产品，通称为普利类。
普利类
卡托普利的缺点是短效，只能维持 8-12小时，而且还有皮疹等不良反应。后来推出的品种，虽然在化学结构、代谢途径和生物利用度上有差异，但都是长效者，而且减少了不良反应。国内常用的有依那普利（悦宁定）、贝那普利（洛丁新）、培哚普利（雅施达）、西拉普利（一平苏）、福辛普利（蒙诺）、雷米普利（瑞泰）、咪达普利（达爽）、赖诺普利（捷赐瑞）等。
沙坦类
受普利类降压药启发，人们循着血管紧张素这条路，直奔目标血管紧张素受体而去，成功开发出血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。最初产品也是肽类，如沙拉新。因效时短且不能口服，又发展出了非肽类，称作“沙坦类”，如氯沙坦、缬沙坦等，效果更理想、副作用更小。
降糖肽
大肠细胞可分泌一种肽类，能在进食后启动刺激分泌胰岛素，称之为胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。这类促胰岛素分泌的肽类既能降血糖，又能降低体重。
虽然在1985年，就从肠黏膜中分离提取出这种降糖肽，可是半衰期只有2分钟，不堪药用。
将这类降糖肽结构改造成类似物，创立了一类适用于2型糖尿病的新型降糖药物。半衰期可延长数小时或更久，做到了每日只需皮下注射1-2次，有的可一周注射1次。
自2005年开始上市，品种很多。如艾塞那肽、利司那肽、利拉鲁肽、索马鲁肽、度拉糖肽等。
脂肪调节肽
酶解某些蛋白质得到一些3～8肽，具有抑制脂肪的吸收，促进脂肪代谢，阻碍脂质合成和抑制食欲等作用。意欲用于减肥，有待于化学结构成改造功。
还有一类具有抗血小板聚集和抗凝血作用的活性肽，可抑制血栓的形成，称为抗血栓肽，也在研究之中。
抗菌肽
1980年首次发现有一种北美天蚕蛹，经细菌诱导后产生出具有抗菌作用的多肽，命名为天蚕素Cecropins。之后又在多种微生物、动植物，乃至人体中，均发现了具有抗菌活性的多肽，小到20肽，大到60肽。
外用的康复新液就是用美洲大蠊的提取物制备的，用于外伤、溃疡、瘘管、烧伤、烫伤、褥疮之创面。里边主要成分就是氨基酸和多肽。
名为抗菌肽，实则对部分真菌、原虫、病毒及癌细胞等均具有较强的杀伤力。因而有人建议改称“多肽抗生素”。
目前，不同来源的抗菌肽已有不下200多种，包括糖肽和脂肽等，生产主要依靠生物制药领域最拿手的转基因技术。临床上常用的有：多粘菌素、万古霉素、枯草菌素、杆菌肽、短杆菌肽、乳酸杀菌素、乳酸链球菌肽等。
抗菌肽在农业上也有广泛用途。
促钙吸收肽
奶及奶制品，钙的吸收率远大于其他含钙食物。从牛奶蛋白中分离出来的酪蛋白磷酸肽CPP，发现对钙的吸收有显著的促进作用。它能解除谷物中植酸对钙的吸收障碍，同时还能有效地促进铁、锌等矿物质的吸收和利用。
酪蛋白磷酸肽多用于强化钙、铁、锌的营养保健品和奶类制品中，促进儿童骨骼和牙齿的发育，预防和改善老年骨质疏松症，有助于骨折患者的康复等。我国用于食品营养添加剂，为20～30肽的α、β、κ和γ及其亚型组的混合物，最大使用量为3.0g/kg。
神经活性肽
神经活性肽一般指类鸦片活性肽Opoid Peptides，或称阿片样肽。内源性的有内啡肽（31肽）、脑啡肽（５肽）、强啡肽（13肽）等。它们具有重要的功能，能调节人体呼吸、脉搏、体温，并掌控着我们的喜怒哀乐等情绪。
采用酶解食物蛋白产生的神经活性肽，称为外啡肽。如小麦在蛋白酶作用下，产生17肽的类鸦片活性肽。
动物脑中还可提取促睡眠肽和记忆肽。目前已有人合成出促睡眠9肽，并把合成的记忆肽做成保健品含片、喷剂。
神经活性肽并非完全没有副作用。比如牛乳酪蛋白中的A1蛋白，水解产物之一β-酪啡肽7，会引起某些人肚子不舒服。有的牛奶酪蛋白为A2蛋白，则不产生β-酪啡肽7，对这些人就不会产生副作用。
风味肽类
有的肽类作用于人的味觉细胞，可以通过模拟、掩蔽、增强风味而改善食品的口感，称作风味肽，比如：
酸味肽：谷氨酸和天冬氨酸的2肽或3肽；
甜味肽：典型代表是阿斯巴甜（天冬-苯丙2肽，甜度180）和阿力甜素（天
冬-丙2肽，甜度2000）；
咸味肽：鸟氨酰牛磺酸、鸟氨酰基-β-丙氨酸等2肽，具有较强的咸味，同时伴有鲜味。可减少食糖和食盐的摄入。
另外还有苦味肽，应用不多。
说到这里，如果再有人向你推荐“生物活性肽”，你只要问是哪类的，看他能答出来吗？
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